L’objectif dans la lutte contre les résistances aux antipaludéens et de trouver des molécules qui ciblent toutes les étapes de vie du plasmodium. De nouvelles quinolones, (4 (1H) -quinolone 3 diarylethers), apparaissent comme de puissants et sélectifs inhibiteurs du cytochrome mitochondrial du parasite. Dans une nouvelle étude publiée dans Science Translationnal Medicine, Nilsen et coll. décrivent l’ELQ-300 (4 (1H) -quinolone 3 diarylether) ; elle cible les cycles de reproduction du plasmodium falciparum et vivax au niveau hépatique et plasmatique, en agissant sur les formes importantes du vecteur (gamétocytes, zygotes, ookinètes et oocytes) .
Sur des modèles murins, une simple dose de 0,03 mg/kg prévient l’infection liée au sporozoïte alors que 4 doses quotidiennes de 1mg/kg permettent d’éliminer l’infection. ELQ-300 est un bon candidat préclinique et pourrait aider à l’éradication du paludisme.
Science Translationnal Medicine. 20 mars 2013
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